Substante hormonale si antihormonale

SUBSTANTE HORMONALE SI ANTIHORMONALE

1. HORMONII CORTICOSUPRARENALI

Corticosuprarenala secreta trei hormoni: cortizolul (hidrocortizonul), cu actiune glu-cocorticoida, mineralocorticoizii (aldosteronul) si androgenii. Hormonii glucocorticoizi sau analogii lor sintetici, au o marcata actiune antiinflamatorie, actiuni importante asupra metabolismului glucidic, protidic, lipidic si asupra echilibrului hidroelectrolitic (retentie de apa si sodiu, eliminare crescuta de potasiu). Inhiba reactiile inflamatorii, deprima procesul imunologic (impiedicand sinteza anticorpilor si proliferarea limfatica), - deci au un efect antialergic, antitoxic, provoaca limfopenie, fiind eficace in leucemia acuta, cresc sensibilitatea vasculara la catecolamine (adrenalina, noradrenalina), fiind utili in colaps, stimuleaza sistemul nervos central, provocand euforie (buna dispozitie), stimuleaza he-matopoieza, mentin homeostazia si cresc rezistenta organismului la agresiuni.

Ca accidente se semnaleaza:

tulburari metabolice: osteoporoza prin catabolism proteic exagerat, actiune diabe-togena (cresc glicemia si scad toleranta la glucoza), hipertensiune arteriala, c;deme si agravarea insuficintei cardiace prin retentia de Na si apa si pierdere de K ;

complicatii infectioase (tuberculoza, infectii cu streptococi sau stafilococi) prin inhibarea reactiilor conjunctive si scaderea anticorpilor:

- accidente digestive (hemoragie, perforatie), stimuland secretia gastrica;

- tulburari psihice (agitatie, psihoze, tulburari de comportament);

uneori, boli tromboembolice, intarziere a vindecarii bolilor si atrofie corticosuprarenala;

- semne de hipercorticism (obeziate, astenie, acnee etc.).

Indicatii terapeutice: insuficienta corticosuprarenala (numai corticoizi, nu ACTH); boli inflamatorii: reumatism articular acut, poliartrita reumatoida, boli de colagen; astm, urticarie si alte boli alergice; leucemii, sindroame nefrotice; unele caz^uri de insufeienta cardiaca; unele cazuri de boli infectioase; forme severe de septicemie; febra tifoida cu fenomene toxice; socul infectios cu germeni gram-negativi; boli de sange.

Contraindicatiile corticoterapie: ulcer gastric sau duodenal, sindrom Cushing, osteoporoza, hipertensiune arteriala severa, sarcina in primele luni, unele boli psihice. in cazul corticoterapiei de lunga durata, se administreaza C1K (1-2 g/zi) sau sucuri de fructe si zarzavaturi; se reduce CINa din alimentatie si se asociaza, din cand in cand, hormoni an-drogeni (Testosteron) si medicamente antiacide.

Cei mai importanti glucocortcoizi sunt:

Cortizonul - hormon fiziologic; nu se mai intrebuinteaza.

Hidrocortizonul (Cortizolul), comercializat sub forma de fiole de 1 ml (25 mg), se administreaza intra- sau periarticular in doze de 1 - 2 ml. Se intrebuinteaza si fiole de hemi-succinat de hidrocortizon (0,025 g), in doze de 400 - 1 000 mg/24 de ore, i.m. sau i.v., cu indicatii in urgente (colaps, soc, coma hepatica, rau astmatic, insuficienta suprarenala acuta).

Corticoizii de sinteza au actiune mult mai puternica si dau accidente mult mai reduse: Prednison (Deltacortizon) - comprimate de 1 si 5 mg (doze de 6 - 20 mg/zi); Prednisolon (Deltahidrocortizon, Supercortizon) doze similare; Triamcinolon (4 - 10 mg/zi); Dexametazon (Superprednol) - comprimate de 0,5 mg (in doze de 0,75 - 1 mg/zi), derivatii de fluor ai prednisolonului sunt foarte activi local si lipsiti de efecte secundare in aplicatii pe piele. Alti corticosteroizi utilizati'sunt: Depomedrol, - flacoane injectabile (Urabason cristal); Kenalog (Volon) - suspensie injectabila; Solu-Dacortin H - fiole a 250 mg (Urbason solubile forte).

Dexametazonul este un foarte puternic antiinflamator, cu toleranta digestiva satisfacatoare, dar care produce rapid osteoporoza. In uz curent: Superprednolul (0,5 mg/com-promat) si Decadronul (0,75 mg/comprimat).

Betametazonul are activitate antiinfiamatorie asemanatoare: Celestone in comprimate de 0,6 mg. sau Valisone.

Parametazonul are doua proprietati importante: Combate retentia de Na si stimuleaza apetitul (Haldrone 1 mg/comprimat) sau Metilar (2 mg/comprimat).

16 Metilprednisolonul, (Prednyliden 6 mg/comprimat).

- Fluocinolonul deriva din Triamcinolon (in creme Synalar) si Fluometazonul (Loca-corten), sunt corticoizi cu actiune locala in afectiuni dermatologice.

Dintre corticoizii de sinteza cu actiune retard, cu administrare de 40-60 mg, i.m., la 16-21 zile prezentam:

- Metilprednisolon acetat (Depot-medrol 40 mg/ml, cu durata de actiune 7-10 zile).

- Triancinolon acetonid (Kenalog, Volon - 6 - 40 mg/ml) cu durata 30-40 zile.

- 6 Metilprednisolon (Urbason - Depot 60 mg/fiole) cu durata de actiune 40-50 zile. Cu circulatie curenta este si produsul retard de betametazon, Diprophos fiole de 1 ml.

Desi in foarte multe tari s-a renuntat la produsele naturale de A.C.T.H., din cauza alergiilor grave provocate, la noi se foloseste sub forma de A.C.T.H., pulbere (in flacoane cu 40 u.i) si A.C.T.H., retard (in flacoane de 50 u.i. pulbere). Se administraza i.m sau in perfuzii, (20 - 100 u.i) iar in forma retard 20 u.i la 7 zile. Tetracosactidul, este un derivat mai putin alergenic. Este utilizat ca produs cu actiune retard (Depot), sub forma de Cortrosym - Depot sau Synacten - Depot. 1 mg stimuleaza glanda suprarenala pentru 48 de ore. Preparatul este comercializat in flacoane de 1 - 5 ml, 1 mg/ml.

Referat: Determinarea grasimii din smantana prin metoda acidobutirometrica Referat: Painea - ce paine si in ce cantitate ingrasa?

Cei mai importanti hormoni mineralo-corticoizi sunt Mincortidul (Dezoxicorticos-teron A.D.C.) - fiole de 5 si 10 mg (1-2 fiole/zi) i.m. in boala Addison, boli digestive acute si arsuri grave si Aldosteronul (0,2 - 0,5 mg/zi in boala Addison).

2. HORMONII SEXUALI

Androgenii dezvolta tractul genital masculin (medicatie de substituire); favorizeaza coborarea testicolelor, in criptorhidie; combat anumite sangerari uterine si tulburari de menopauza, intarzie dezvoltarea cancerului de san la femeie; actiune anabolizanta si de retentie hidrosalina.

Efecte secundare: virilizare la femei si inhibare a spermatogeneziei la barbati (in doze mari); agraveaza insuficienta cardiaca si hipertensiunea arteriala prin retentie hidrosalina; favorizeaza dezvoltarea cancerului de prostata.

Preparate: Testosteron - fiole de 10 si 25 mg (la 2 zile 1-2 fiole), Metiltestosteron -de 0,010 g (sublingual) comprimate; Testolent (fiole de 1 ml).

Estrogenii provoaca proliferarea miometrului si a endometrului; dezvolta glande ma-mare, impiedica dezvoltarea cancerului de prostata si a cancerului de san inoperabil, la femeile in varsta; determina retentie hidrosalina.

Efecte secundare: pot favoriza cancerele genitale si de san la femei; impotenta si gi-necomastie la barbati; metroragii la femei in menopauza (in doze mari); tulburari digestive.

Preparate: Dietilstilbestrol - comprimate de 0,001 g (1 - 3 comprimate/zi); Estradiol - fiole de 5 000 si 25 000 u.i., i.m. profund; Estrolent +ilole de 1 ml (10 si 25 mg/fiole); Ginosedol B - fiole de 1 si 5 mg; Sintofolin - fiole de 1 si 5 mg si comprimate de 1 mg; Ambosex - comprimate; Destriol - comprimate; Presomen - fiole si comprimate;

Progestativele determina modificari de secretie la nivelul endometrului; inhiba secretia de gonadotropine hipofizare.

Efecte secundare: tulburari conceptionale; efecte anticonceptionale.

Preparate: Progesteron - fiole de 1 si 2 ml; Acetoxiprogesterona - comprimate de 0,025 g Alilestrenol (Gestanon) - comprimate de 0,005 g (3 comprimate/zi timp de 5 - 7 zile, pentru combaterea iminentei de avort) si Orgametril - comprimate.

3. PREPARATELE TIROIDIENE SI ANTITIROIDIENE

Hormonii tiroidieni stimuleaza metabolismul tisular si servesc ca medicatie de substituire in insuficienta tiroidiana. Sunt contraindicati in insuficienta cardiaca si coronariana.

Preparate: Tiroida - drajeuri de 0,075 si 0,125 g pulbere de glanda tiroida (1-3 dra-jeuri, 4-5 zile pe saptamana); Tiroton (Liotironina) - comprimate de 20 micrograme. Antitiroidienele sunt substante care inhiba formarea hormonilor tiroidieni:

Preparate: Metiltiouracil - comprimate de 0,005 g (8 comprimate/zi); Carbimazolul -comprimate de 0,005 g (1 - 3 comprimate/zi). Aceste substante atenueaza hipertiroidia, inhiband sinteza hormonilor tiroidieni. Actiunea lor este slaba asupra tiroidei normale.

Reactii adverse: accidente alergice; deprimare a hematopoiezei (granulocitopenie, trombopenie); eruptii cutanate; febra, icter, tulburari digestive; hipertiroidie si, uneori, au chiar actiune gusogena prin supradozaj.

Iodurile de potasiu si de sodiu reduc volumul tiroidei si atenueaza hipertiroidia. Au actiuni expectorante si antiinflamatorii.

Reactii adverse: iodism (cefalee, febra, eruptii cutanate, iritatie digestiva catar al cailor respiratorii superioare si al conjunctivei); fenomene de intoleranta, uneori grave.

Radioiodul (I ) are un puternic efect antitiroidian. Prezinta insa riscul cancerizarii si al hipotiroidismului.

ANTIDIABETICELE

Antidiabeticele utilizate in clinica, sunt fie preparatele de insulina, fie antidiabeticele orale.

Insulina este un hormon pancreatic secretat de celulele beta din inusuiele Langerhans. Este indispensabil in diabetul de tip I (insulino-dependent). Exista insuline cu actiune rapida, insuline cu actiunea lenta si semilenta. Dintre cele cu actiune rapida, se foloseste insulina obisnuita, ordinara, in fiole de 5 ml (200 u.i/fiola si 40 u.i/ml). Se administreaza de obicei subcutanat, 1 u.i. insulina pentru 2 g glucoza urinara. Tot cu actiune rapida este si insulina Actropid, mult mai bine purificata. De obicei se administreaza insulina de 3 ori/zi, dupa caz si doza, cu 15' ianintea meselor principale. Insulinele cu actiune prelungita pot fi cu activitate medie (10 - 14 h). Dintre acestea H.G.Insulina, Kombinsulina, Insulina Semilenta M.C. si Rapitard Insulina. Dintre cele cu actiune propriuzis prelungita mentionam: Long Insulina si Insulina Novolenta. Dupa Insulina pot apare accidente: Hipoglicemii ce pot merge pana la coma hipoglicemica, infectii locale, reactii alergice si lipodistrofii.

Antidiabeticele orale, sunt folosite in diabetul de tip II, (Insulino Independent). Se folosesc sub doua forme principale: Sulfamide hipoglicemiante si biguanidele. Redam mai jos tabelul cu cele mai folosite sulfamide hipoglicemiante. Primele doua tipuri fac parte din generatia a I-a,'u^Jfm&6arefeğd'dua din generatia a Ii-a.

Nume comercial

1. Tolbutamid Rastinon Orinase

Clorpropamid

3. Glibenclamid Maninil Daonil Englucon Benclamid

4. Gliciazide Diamicron Predian

Prezentare

1 comprimat 0,50 g

1 comprimat 0,25 r

1 tableta 5 mg

1 tableta 0,080 g

Posologie in 24 h

wraoo

1-3 comprimate

0,250 - 0,750 g

5 - 15 mg

Sulfamidele hipoglicemiante au urmatoarele efecte secundare: hipoglicemii in special ki batrani, reactii alergice, hipotiroidism, leucopenie, tulburari digestive. Ca mod de actiune stimuleaza celulele beta.

Biguanidele sunt utile tot in diabetul de tip II. Ca preparate sunt utilizate Meguanul, Glucophagelul, si cu prudenta Buforminul sau Silubinul.

HORMONII HIPOFIZARI

Hormonii hipofizei anterioare: hormonul de crestere (deficitul produce nanismul hipofizar, iar excesul gigantismul); hormonul tireotrop (tireostimulina); hormonii gonado-tropi si hormonul adrenocorticotrop (ACTH), cu actiune gluco- si mineralcorticoida, cu efecte nedorite similare corticoizilor. Acesta se gaseste in flacoane de 50 u.i. si se administreaza numai parenteral sau i.v. - (in doze de 12 - 15 u.i. la 6 ore); Cortrosyin depot (Synacten depot) fiole de 1 mg.

Hormonii hipofizari posteriori sunt: hormonul antidiuretic (deficitul provoaca diabetul insipid); vasopresina, cu actiune vasoconstrictoare si Ocitocina (Oxiton) - fiole de 1 ml (1-2 fiole/zi), cu actiune in oprirea hemoragiei post-partum.

Retrohipofiza, fiole de 1 g pulbere (prize nazale) - se administreaza in diabetul inispid.

6. HORMONUL PARATIROIDIAN

Tachystain, Dihidrotahisterol cristalizat in solutie uleioasa (flacoane de 15 ml) este indicat in tratamentul hipoparatiroidiei.

Biguanidele, active tot pe cale orala, sunt hipoglicemiante, favorizand oxidarea celulara a glucozei. Preparate: Fenformina, buformina. Uneori, apar actiuni nedorite (nervozitate).